Jak działa penicylina?

Penicyliny to grupa leków przeciwbakteryjnych, które atakują szeroką gamę bakterii. Były to pierwsze tego typu leki stosowane przez lekarzy. Odkrycie i produkcja penicylin zmieniły oblicze medycyny, ponieważ leki te uratowały miliony istnień ludzkich.

Grzyby Penicillium są źródłem penicyliny, którą ludzie mogą przyjmować doustnie lub w formie zastrzyków.

Obecnie ludzie na całym świecie powszechnie stosują penicyliny w leczeniu infekcji i chorób.

Szybkie fakty na temat penicyliny

Penicyliny były pierwszymi antybiotykami stosowanymi przez lekarzy.
W klasie penicylin jest kilka antybiotyków.
Eksperci przypisują Alexandrowi Flemingowi odkrycie penicylin.
Penicylina działa poprzez ingerencję w ściany komórkowe bakterii.
Mniej niż 1 procent ludzi ma niebezpieczną alergię na penicylinę.

Funkcjonować

Leki z klasy penicylin działają poprzez pośrednie rozrywanie ścian komórkowych bakterii. Robią to działając bezpośrednio na peptydoglikany, które odgrywają zasadniczą rolę strukturalną w komórkach bakteryjnych.

Peptydoglikany tworzą strukturę podobną do siatki wokół błony komórkowej komórek bakteryjnych, co zwiększa wytrzymałość ścian komórkowych i zapobiega przedostawaniu się płynów i cząsteczek z zewnątrz do komórki.

Kiedy bakteria się namnaża, w jej ścianach komórkowych otwierają się małe dziury, gdy komórki dzielą się. Nowo wyprodukowane peptydoglikany wypełniają następnie te dziury, aby zrekonstruować ściany.

Penicyliny blokują rozpórki białkowe, które łączą ze sobą peptydoglikany. Zapobiega to zamykaniu przez bakterię otworów w ścianach komórkowych.

Ponieważ stężenie wody w otaczającym płynie jest wyższe niż wewnątrz bakterii, woda przepływa przez otwory do komórki i bakteria pęka.

Historia

Ludzie na ogół przypisują odkrycie penicylin Aleksandrowi Flemingowi. Legenda głosi, że pewnego dnia we wrześniu 1928 roku wrócił do swojego laboratorium, aby znaleźć szalkę Petriego zawierającą bakterie Staphylococcus, której pokrywka już nie jest na swoim miejscu.

Naczynie zostało skażone niebiesko-zieloną pleśnią zwaną Penicillium notatum . Fleming zauważył, że wokół pleśni był wyraźny pierścień, w którym bakterie nie mogły się rozwijać.

Odkrywając tę pleśń i rozpoznając jej zastosowanie, Fleming wprawił w ruch koła, aby stworzyć jeden z najbardziej użytecznych leków w historii medycyny.

W marcu 1942 roku Anne Miller została pierwszą cywilną osobą, która otrzymała skuteczne leczenie penicyliną. Prawie uniknęła śmierci po ciężkiej infekcji po poronieniu.

Chociaż Fleming technicznie odkrył pierwszy antybiotyk, naukowcy musieli wykonać wiele pracy, zanim penicyliny stały się dostępne do powszechnego użytku.

Większość prac wykonali naukowcy z lepszym laboratorium i głębszym zrozumieniem chemii niż Fleming. Howard Florey, Norman Heatley i Ernst Chain przeprowadzili pierwsze dogłębne i ukierunkowane badania nad lekiem.

W przemówieniu o przyznaniu Nagrody Nobla Fleming ostrzegł, że nadużywanie penicylin może pewnego dnia doprowadzić do oporności bakterii . Od tego czasu stało się to problemem.

Odporność

Wbrew obiegowej opinii to nie osoba rozwija odporność na penicyliny, ale sama bakteria.

Bakterie istnieją od miliardów lat. W tym czasie przetrwały ekstremalne warunki, dzięki czemu są bardzo elastyczne. Regenerują się również bardzo szybko, umożliwiając stosunkowo szybkie zmiany genetyczne w całej populacji.

Istnieją trzy powszechne sposoby, w jakie bakterie mogą rozwinąć odporność na penicylinę:

Penicylinaza: Bakterie są czasami zdolne do wytwarzania penicylinazy, enzymu, który rozkłada penicyliny. Ta zdolność może rozprzestrzeniać się w populacji bakterii poprzez mały pierścień DNA w procesie zwanym koniugacją. Jest to bakteryjny odpowiednik rozmnażania płciowego, w którym poszczególne organizmy dzielą się między sobą nową informacją genetyczną.
Zmieniona struktura bakterii: Niektóre bakterie mogą subtelnie zmienić format białek wiążących penicylinę w swojej ścianie peptydoglikanu, tak że penicyliny nie mogą się już z nimi wiązać.
Usuwanie penicyliny: Inne bakterie rozwijają systemy eksportujące penicyliny. Bakterie mają pompy efluksowe, których używają do uwalniania substancji z komórki. Zmiana przeznaczenia niektórych z tych pomp może umożliwić komórce pozbycie się penicylin.

Skutki uboczne

Najczęstsze skutki uboczne przyjmowania penicylin to:

biegunka
nudności
ból głowy
wysypki skórne i pokrzywka

Mniej powszechne skutki uboczne to:

duszność lub nieregularny oddech
ból stawu
nagłe zawroty głowy i omdlenia
obrzęk i zaczerwienienie twarzy
łuszcząca się, czerwona skóra
swędzenie pochwy i wydzielina z powodu drożdżycy lub bakteryjnego zapalenia pochwy
ból ust i języka, czasem z białymi plamami
skurcze brzucha, skurcze, tkliwość lub ból

Rzadkie skutki uboczne obejmują:

niepokój , strach lub zamieszanie
poczucie zbliżającej się zagłady
halucynacje
zażółcenie oczu i skóry
gardła ból
niezwykłe krwawienie
biegunka i zmniejszone oddawanie moczu
konwulsje

Zagrożenia

Chociaż stosowanie penicylin jest powszechne, mogą wystąpić pewne problemy lub przeciwwskazania, jak w przypadku każdego leku:

Karmienie piersią: Osoby karmiące piersią mogą przekazywać dziecku niewielkie ilości penicyliny. Może to spowodować u dziecka reakcje alergiczne, biegunkę, infekcje grzybicze i wysypkę skórną.
Interakcje: Niektóre inne leki mogą wchodzić w interakcje z penicylinami. Skonsultowanie się z lekarzem przed zażyciem wielu leków ma kluczowe znaczenie.
Problemy z krwawieniem: Niektóre penicyliny, takie jak karbenicylina, piperacylina i tikarcylina, mogą pogorszyć istniejące problemy z krwawieniem.
Doustne środki antykoncepcyjne: Penicyliny mogą zakłócać działanie pigułek antykoncepcyjnych, zwiększając ryzyko niechcianej ciąży.
Mukowiscydoza: Osoby z mukowiscydozą są bardziej podatne na gorączkę i wysypki skórne podczas przyjmowania piperacyliny.
Choroba nerek: Osoby z chorobą nerek mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Metotreksat: Metotreksat zaburza wzrost komórek i może leczyć kilka stanów, w tym białaczkę i niektóre choroby autoimmunologiczne. Penicyliny uniemożliwiają organizmowi pozbycie się tego leku, potencjalnie prowadząc do poważnych powikłań.
Fenyloketonuria: Niektóre silniejsze tabletki amoksycyliny do żucia zawierają wysoki poziom aspartamu, który organizm przekształca w fenyloalaninę. Jest to niebezpieczne dla każdego z fenyloketonurią.
Problemy żołądkowo-jelitowe: Pacjenci z wrzodami żołądka lub innymi chorobami jelit w wywiadzie mogą być bardziej narażeni na rozwój zapalenia okrężnicy podczas przyjmowania penicylin.

Alergia na penicylinę

Niektórzy ludzie mają alergię na penicyliny.

Reakcje alergiczne na penicylinę zazwyczaj prowadzą do pokrzywki, świszczącego oddechu i obrzęku, szczególnie twarzy.

Około 10 procent ludzi zgłasza alergię na penicyliny, ale rzeczywista liczba jest bliższa 1 procentowi i tylko około0,03 procent wykazują zagrażające życiu reakcje alergiczne.